LITHUANIAN UNIVERSITY OF HEALTH SCIENCES LUHS LIBRARY REPOSITORY

2,5-pakeistų tiazolidinono darinių sintezė ir jų priešgrybelinio bei antibakterinio aktyvumo įvertinimas

Show simple item record

dc.contributor.author Petrikaitė, Vilma
dc.date.accessioned 2017-08-21T08:22:23Z
dc.date.available 2017-08-21T08:22:23Z
dc.date.issued 2008
dc.identifier.uri http://repository.lsmuni.lt/handle/1/70050
dc.description.abstract Menkas priešgrybelinių preparatų pasirinkimas, rinkoje esamų vaistų toksiškumas, ribotas jų veikimo spektras, polinkis sukelti atsparių padermių vystymąsi rodo naujų veiksmingų vaistų, kuriais būtų galima išgydyti sistemines grybelines infekcijas, kūrimo poreikį. Pastaruoju metu vis didesnį susirūpinimą kelia ir sparčiai didėjantis bakterijų atsparumas rinkoje esantiems antibakteriniams preparatams, pasigendama efektyvesnių ir saugesnių preparatų Kauno medicinos universitete sukurti 4-tiazolidinono dariniai, derinant vienoje molekulėje tris farmakoforus, pasižymi dideliu biologiniu aktyvumu. Ankstesni sėkmingi mokslininkų darbai šioje srityje paskatino mus kurti naujus 4-tiazolidinono darinius. Darbo tikslas – susintetinti potencialius priešgrybelinius ir antibakterinius 4-tiazolidinono darinius su pakaitais 2-oje ir 5-oje padėtyse bei ištirti jų struktūros įtaką aktyvumui. Uždaviniai: 1. Susintetinti 5-pakeistus 2-(metiltio)tiazol-4(5H)-onus, panaudojant aldolinės kondensacijos reakciją. 2. Susintetinti 2,5-pakeistus tiazolidinono darinius, panaudojant 5-pakeistų 2-(metiltio)tiazol-4(5H)-onų amininimo reakcijas. 3. Įvertinti 2- ir 5-pakeistų 4-tiazolidinono darinių priešgrybelinį ir antibakterinį aktyvumą: • panaudojant PASS programą; • serijinio skiedimo skystose terpėse in vitro metodu. 4. Nustatyti susintetintų 4-tiazolidinono darinių priešgrybelinio ir antibakterinio aktyvumo bei cheminės struktūros ryšio dėsningumus gautų eksperimentinių duomenų pagrindu.
dc.description.abstract Low choice of antifungal preparations, toxicity, and limited spectrum of action as well as risk of resistant strains prove the need of new effective medicines for systemic fungal diseases. Recently, there has been growing concern of rapidly increasing bacteria resistance to the antibacterial preparations in the markets, more effective and safe preparations are still missing. 4-Thiazolidinone derivatives prepared at Kaunas University of Medicine by incorporating three pharmacophores in one molecule possessed high biological activity. Previous successful works of scientists in this field encouraged us to develop new 4-thiazolidinone derivatives. The Aim of the Research To synthesize potential antifungal and antibacterial 4-thiazolidinone derivatives with substituents in 2nd and 5th positions as well as to evaluate the effect of their structure upon the activity. The Objectives of the Research: 1. To synthesize 5-substituted 2-(methylthio)thiazol-4(5H)-ones using aldol condensation reaction; 2. To synthesize 2,5-substituted thiazolidinone derivatives by amination of 5-substituted 2-(methylthio)thiazol-4(5H)-ones; 3. To evaluate antifungal and antibacterial activity of 2- and 5 substituted 4-thiazolidinone derivatives: • using the PASS program, • using a serial broth dilution technique in vitro; 4. To establish the main principles of the antifungal and antibacterial activity and chemical structure of the synthesized 4-thiazolidinone derivatives on the basis of the gained experimental data.
dc.language.iso lit
dc.subject Tiazolidinonas
dc.subject Priešgrybelinis aktyvumas
dc.subject Antibakterinis aktyvumas
dc.subject Thiazolidinone
dc.subject Antifungal activity
dc.subject Antibacterial activity
dc.title 2,5-pakeistų tiazolidinono darinių sintezė ir jų priešgrybelinio bei antibakterinio aktyvumo įvertinimas
dc.title.alternative Synthesis of 2,5-substituted thiazolidinone derivatives and evaluation of their antifungal and antibacterial activity
dc.type Disertacijos santrauka


Files in this item

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record

Search repository


Browse

My Account